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磷酸奥司他韦胶囊(可威)的简介

磷酸奥司他韦胶囊(可威)

通用名:磷酸奥司他韦胶囊

生产厂家: 宜昌东阳光长江药业股份有限公司

批准文号:国药准字H20065415

药品规格:75mg*2粒

药品价格?#28023;?5元

药师来电

磷酸奥司他韦胶囊(可威)的说明书

【商品名】可威

【产品名称】磷酸奥司他韦胶囊

【英文名称】Oseltamivir Phosphate Capsules

【汉语拼音】LinSuanAoSiTaWeiJiaoNang

【成份】本品主要成份为磷酸奥司他韦。化学名称:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-丙氧基)-1-环?#21512;?1-羧酸乙酯磷酸盐。

【性状】本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。

【适应症】

1.用于成人和1 岁及1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。

2.用于成人和13 岁及13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。

【用法用量】

磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性。 流感的治疗 在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。 剂量指导 成人和青少年 磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75?#37327;耍?#27599;日2次,共5天。

儿童 对1岁以上的儿童推荐按照下列体重-剂量表服用 体重 推荐剂量(服用5天)

≤15千克 30?#37327;耍?#27599;日2次

>15-23千克 25?#37327;耍?#27599;日2次

>23-40千克 60?#37327;耍?#27599;日2次

>40千克 75?#37327;耍?#27599;日2次

流感的预防 磷酸奥司他韦用于与流感患者密切接触后的流?#24615;?#38450;时的推荐口服剂量为75?#37327;耍?#27599;日1次,至少7天。同样应在密切接触后2天内开始用药。磷酸奥司他韦用于流感季节时预防流感的推荐剂量为75?#37327;耍?#27599;日1次。有数据表明连用药物6周安全有效。服药期间一?#26412;?#26377;预防作用。

特殊人群用药指导

肾功能不全患者

流感治疗:对肌酐清除率大于30毫升分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在10-30毫升分钟的患者,推荐使用剂量减少为每次75?#37327;耍?#27599;日1次,共5天。不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于10毫升分钟的患者和?#29616;?#32958;功能衰竭、需定期进行血?#21644;肝?#25110;持续腹膜?#32925;?#30340;患者。无肾功能衰竭儿童的用药剂量资料(见【药代动力学】和【注意事项】)。

流?#24615;?#38450;:对肌酐清除率大于30毫升分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在10-30毫升分钟的患者推荐剂量降低为磷酸奥司他韦75?#37327;爍羧??#20301;?#27599;日30?#37327;恕?#19981;推荐用于终末期肾功能衰竭的患者,包括慢性定期血?#21644;肝觥?#25345;续腹膜?#32925;?#25110;肌酐清除率小于10毫升分钟的患者(见【药代动力学】)。

肝功能不全患者 用于肝功能不全患者治疗和预防流感时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。

【药理毒理】

磷酸奥司他韦是其活性代谢产物?#22218;?#29289;前体,其活性代湖产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面?#22218;?#31181;糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。

磷酸奥司他韦的活性代澍产物能嚣抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水?#20581;?#22312;体外观察?#20132;?#24615;代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。

本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。

对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。

【药代动力学】

吸收

口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%?#22218;?#29289;以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量】)。

分布

人体内活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的平均分布容积(Vss)约为23升。

对?#20316;?#22823;鼠和兔的研究显示,药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示,口服磷酸奥司他韦后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓?#20154;健?/p>

活性代谢产物与?#25628;?#27974;蛋白的结合可以忽略不计(约为3%)。

代谢

磷酸奥司他韦由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制?#31890;?#25152;以不会因为对这些?#22919;?#20105;而引发药物间相互作用。

清除

吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢产物而清除(]90%)。活性代谢产物不再被进一步代谢,而是由尿排泄。活性代谢产物达到峰浓度后,血浆浓度下?#34507;?#34928;期为6~10小时。超过99%的活性代谢产物由肾脏排泄。肾脏的清除率(18.8升/小时)超过肾小球滤过率(7.5升/小时),表明除了肾小球滤过外,还有肾小管分泌这一途径。口服放射性物?#26102;?#35760;?#22218;?#29289;研究表明少于20%的剂量由粪便排出。

特殊人群药代动力学:

肾功能不全患者

流感治疗:对不同程度的肾功能不全患者给予100?#37327;?#30967;酸奥司他韦,每日2次,服用5天,结果显示活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的暴露剂量与肾功能的降低程度成反比。对肌酐清除率大于30毫升/分钟的患者无需调整剂量,对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者推荐剂量降低为75?#37327;?#30967;酸奥司他韦,每日1次,服用5天。不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者和?#29616;?#32958;功能衰竭需定期进行血?#21644;肝?#25110;持续照腹膜?#32925;?#30340;患者(见【用法用量】)。

流?#24615;?#38450;:对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者推荐剂量降低为75?#37327;?#30967;酸奥司他韦。?#32679;?#26381;药1?#20301;?#27599;日30?#37327;恕?#19981;推荐用于终末期肾功能衰竭患者,包括长期血?#21644;肝觥?#25345;续腹膜?#32925;?#25110;肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者(见【注意事项】和【用法用量】特殊剂量指导)。

肝功能不全患者:体外研究表明,肝功能不全患者并没有像预期那样表现出体内奥司他韦水平显著增高或其活性代谢产物水平显著降低(见【用法用量】)。

老年人:给予相同剂量的磷酸奥司他韦,老年人(年龄在65-78岁之同)的稳态活性代谢产物的机体的利用度同青年人相比高25~35%,而老年人和青年?#35828;囊?#29289;半衰期相似。考虑到机体的利用度和耐受性,老年人不必调整剂量(见【用法用量】)。

儿童:在5-16岁和3-12岁的儿童中进行了小样本单剂量奥司他韦?#22218;?#20195;动力学研究,结果表明年轻患者对奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的清除均较成人快,所以按体重计算。相同的剂量下儿童的利用度低。儿童2?#37327;?千克的剂量与成人75?#37327;?#33014;囊(约1?#37327;?千克)剂量的利用度相当。12岁以上儿童的奥司他韦?#22218;?#20195;动力学与成人相似。

无肾功能衰竭儿童?#22218;?#29289;代谢资料。

【不良反应】

临床研究经验

成人治疗试验 在成人流感治疗的III期临床试验中,共有1887名患者参加试验,分别接受安慰剂、75?#37327;?#30967;酸奥司他韦和150?#37327;?#30967;酸奥司他韦治疗,报告的不良事件中发生率最高的是恶心和呕吐。症状是一过性的,常在第一次服药时发生。绝大多数的情况下没有导致患者停用研究药物。在推荐剂量下,即75?#37327;耍?#27599;日2次,有3例患者由于恶心?#22411;就?#20986;试验,另有3名患者因为呕吐?#22411;就?#20986;试验。 在成人III期临床试验中,一些不良事件的发生率在磷酸奥司他韦组比安?#32771;磷?#39640;。发生率≥1%的不良事件如表1所示。这些数据总结了健康的年轻人和高危患者(指流感并发症的发生风险高的人群,例如年老患者、患有慢性心脏病或者呼吸道疾病的患者)。无论是否与药物有关,磷酸奥司他韦组比安?#32771;磷?#21457;生率高的不良反应包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。

表1:奥司他韦75?#37327;恕?#27599;日2次治疗自然获得性流感时发生率≥1%不良事件总结 不良事件 安慰剂N=716 奥司他韦75?#37327;耍?#27599;日两次N=724 安慰剂N=1434 奥司他韦75?#37327;耍?#27599;日两次N=1480

恶心(不伴呕吐) 48(6.7%) 97(13.4%) 56(3.9%) 104(7.0%)

呕吐 21(2.9%) 68(9.4%) 15(1.0%) 31(2.1%)

腹泻 70(9.8%) 48(6.6%) 38(2.6%) 48(3.2%)

支气管炎 15(2.1%) 17(2.3%) 17(1.2%) 11(0.7%)

腹痛 16(2.2%) 16(2.2%) 23(1.6%) 30(2.0%)

头晕 25(3.5%) 15(2.1%) 21(1.5%) 24(1.6%)

头痛 14(2.0%) 13(1.8%) 251(17.5%) 298(20.1%)

?#20154;?12(1.7%) 9(1.2%) 86(6.0%) 83(5.6%)

失眠 6(0.8%) 8(1.1%) 14(1.0%) 18(1.2%)

眩晕 3(0.4%) 7(1.0%) 3(0.2%) 4(0.3%)

乏力 7(1.0%) 7(1.0%) 107(7.5%) 117(7.9%)

*包括了流感治疗试验中服用奥司他韦75?#37327;恕?#27599;日2次的患者中所有发生率≥1%的不良事件。 总的来看,高危患者中不良反应的发生率与健康成年人的发生率相似。

流?#24615;?#38450;的试验

总共3434人参加了III期流?#24615;?#38450;的试验,包括青年、成人和老年人,其中1480人服用了推荐剂量的奥司他韦75?#37327;恕?#27599;日1次、共6周。虽?#29615;?#33647;的时间很长,但与流感治疗的试验相比不良事件的发生率相似(见表1)。在流?#24615;?#38450;的试验中下列不良事件的发生率在服用磷酸奥司他韦组高于安?#32771;磷椋?#20063;高于流感治疗试验中相应的不良事件发生率:疼痛、流涕、消化不良和上呼吸道感染。但是这些不良事件在磷酸奥司他韦组和安?#32771;磷?#30340;相差不到1%。老年人在服用磷酸奥司他韦和安慰剂的安全性方面与年龄较小的人?#21512;?#27604;差别无临床意义。

儿童中的治疗试验

在奥司他韦治疗流感的III期临床试验中,共有1032名1-12岁患儿参加试验,包括698名无基础疾病的1-12岁患儿和334名有哮喘病史的6-12岁患儿。共有515名儿童接受了奥司他韦口服混悬液治疗。患儿中发生率≥1%的不良事件如表2所示。报告发生率最高的不良事件是呕吐,其他比较常见的不良事件是腹痛、鼻衄、耳痛和结膜炎。这些不良事件一般只出现一次,继续服药也可缓解,大多数情况下不会导致停止治疗。

表2.奥司他韦治疗儿童自然获得流感的III期临床试验中发生率≥1%的不良事件 不良事件 安慰剂N=517 奥司他韦,2?#37327;?千克N=515

呕吐 9.3% 15.0%

腹泻 10.6% 9.5%

腹痛 3.9% 4.7%

恶心 4.3% 3.3%

中耳炎 11.2% 8.7%

肺炎 3.3% 1.9%

鼻窦炎 2.5% 1.7%

支气管炎 2.1% 1.6%

哮喘(包括哮喘加重) 3.7% 3.5%

鼻衄 2.5% 3.15

耳部症状 1.2% 1.7%

鼓膜异常 1.2% 1.0%

皮炎 1.9% 1.0%

淋巴结肿大 1.5% 1.0%

结膜炎 0.4% 1.0% 上市后经验

皮肤和皮下组织改变:有极少病例报告出现过敏反应,中毒性表皮坏死,Stevens-Johnson综合征,多形性红斑,发红(皮疹),皮炎和大疱疹。

肝脏和胆道:有极少病例报告有流感样疾病的患者出现了肝炎和肝酶升高。有个案报道出现了胰腺炎、血管性水肿、喉?#20811;?#32959;、支气管痉挛、面?#20811;?#32959;、嗜酸粒细胞升高、白细胞下降和血尿。

如果患者出现类似反应,应停用奥司他韦并及?#26412;鴕健?/p>

【注意事项】

1. 自磷酸奥司他韦上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治?#21697;?#29983;自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者,但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。 2. 尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3. 奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。 4. 奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定。 5. 在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。 6. 在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。 7. 在合并有慢性心脏或和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安?#32771;磷?#35266;察到的并发症发生率无差别。 8. 磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接?#33267;?#24863;疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。 9. 对肌酐清除率在10-30毫升分钟的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应做调整。磷酸奥司他韦不推荐用于肌酐清除率小于10毫升分钟的患者,和?#29616;?#32958;功能衰竭需定期进行血?#21644;肝?#21644;持续腹膜?#32925;?#30340;患者(见【药代动力学】和【用法用量】)。 10. 无肾功能衰竭儿童?#22218;?#29289;剂量的资料。 11. 没有观察到药物对患者驾驶车辆或者操纵机械的能力产生影响。但是必须考虑流感本身可能造成的影响。

【禁忌】对本品的任何成分过敏者禁用。

【孕妇及妊娠用药】

妊娠 对大鼠?#22270;?#20820;进行的动物生殖研究中,没有观察到药物具有致畸性。在3项大鼠?#32622;?#21069;后的研究中给予母鼠中毒剂量的磷酸奥司他韦,有2项研究出现未断奶?#36164;?#30340;生长迟?#20572;?#20135;程也延长。 在对大鼠进行的生育和生殖毒性研究中,所采用奥司他韦的剂量没有对大鼠生育能力产生影响。 大鼠?#22270;?#20820;的胚胎所接受?#22218;?#29289;暴露量约为母鼠、母兔的15%-20%。 对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗目前尚无足够的数据,因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸?#20301;?#32974;儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。

哺乳 对哺乳期大鼠,奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)可从乳汁中分泌。目前尚不知奥司他韦和其活性代谢产物会不会从人乳中分泌。由动物试验数据初步推断,估算人乳中每日约有0.01?#37327;?#22885;司他韦,0.3?#37327;?#27963;性代谢产物。因此只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。

【儿童用药】

用药剂量参见【用法用量】。磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。

【药物相互作用】

与流感疫苗的相互作用:尚无磷酸奥司他韦?#22270;?#27602;活流感疫苗相互作用的?#20302;称?#20272;。但由于两者之间可能存在相互作用,除非临床需要,在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用磷酸奥司他韦,在服用磷酸奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗。因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物可能会抑制活疫苗病毒的复制。三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。

药理学和药代动力学研究数据表明,磷酸奥司他韦和其它药物之间基本上没有显著的具有临床意义的相互作用。

磷酸奥司他韦被主要分布在肝脏的酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。文?#23383;泻?#23569;报道有与竞争酯酶有关?#22218;?#29289;相互作用。奥司他韦和其活性代谢物的低蛋白结合率提示不可能发生与蛋白结合相关?#22218;?#29289;相互作用。

体外研究表明,磷酸奥司他韦或者其活性代谢物都不是P450混合功能氧化酶或葡萄糖醛酸转移酶的良好底物(见【药代动力学】)。

与口服避孕药之间无药物相互作用的机制。

西咪替丁是细胞色素P450同工酶的非特异性抑制剂,且能够与碱性或者阳离子物?#31034;?#20105;肾小管分泌,但对奥司他韦或其活性代谢产物的血浆浓度无影响。因此,临床上与胃内pH(抗酸剂)改变相关的和与肾小管分泌途?#27602;?#20105;清除相关?#22218;?#29289;相互作用均不可能发生。但是尚无磷酸奥司他韦与抗酸剂相互作用的体内研究。

与肾小管竞争分泌相关?#22218;?#29289;相互作用不可能有重要的临床意义,因为大部分药物的安全范围较宽,磷酸奥司他韦活性代谢产物的排泄有肾小球滤过和肾小管分泌两个途径,而且这两个途径的清除能力是很大的。但与同样由肾脏分泌且安全范围窄?#22218;?#29289;(如?#28982;?#19993;尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重。

与丙磺舒合用,由于肾脏肾小管分泌的能力下降,导致活性代谢产物的机体利用度提高2?#19969;?#20294;由于活性代谢产物的安全范围很宽,与丙磺舒合用时不需要调整药物剂量。

与阿莫西林合用时不会改变两药的血浆浓度,表明阴离子途径消除的竞争作用不显著。

上市后的监测中有个案报道与更昔洛韦有相互作用,后者也通过肾小管分泌。

与扑热息痛(对乙酰氨基酚)合用,奥司他韦和其活性代谢产物或扑热息痛的血浆浓?#26579;?#27809;有改变。

同时服用奥司他韦(75?#37327;?每日2次,共4天)和阿司匹林(单剂900?#37327;?未发现奥司他韦、其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)或阿司匹林?#22218;?#20195;动力学参数发生改变。同时服用奥司他韦(单剂150?#37327;?和单剂含有氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸药物或单剂含有碳酸钙的抗酸药物未发现奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)?#22218;?#20195;动力学参数发生改变。

在流感治疗和流?#24615;?#38450;的III期临床研究中,磷酸奥司他韦曾和一些常用药合用,如ACE抑制剂(依那普利,卡托普利),噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪),?#32929;?#32032;(青霉素,头孢菌素,阿奇霉素,红霉素,强力霉素),H2受体阻?#22270;?雷尼替丁,西咪替丁),β受体阻?#22270;?心得安),黄嘌呤类(茶碱),拟交感神经药(伪麻黄碱),阿片类(可待因),类固醇激素,吸入性支气管扩张剂和止痛剂(阿司匹林,布洛芬和扑热息痛)。

磷酸奥司他韦与这些药物合用时没有观察到不良事件或使其发生率改变。

【药物过量】

目前尚无药物过量报道。估计急性药物过量最可能表现为恶心,伴随或不伴随呕吐。研究表明,给6位健康志愿者单剂服用高达1000?#37327;?#30340;磷酸奥司他韦后,1位志愿者发生恶心,另一位志愿者连续2天发生呕吐。一盒含有10粒磷酸奥司他韦胶囊,奥司他韦总量为750?#37327;恕?/p>

【贮藏】密封保存。

【包装】2粒/?#23567;?/p>

【有效期】48个月

【生产企业】宜昌东阳光长江药业股份有限公司

磷酸奥司他韦胶囊(可威)的功效与作用

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